注射用盐酸多柔比星（速溶）

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概要：【注射用盐酸多柔比星（速溶）适应症】抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病淋巴瘤软组织和骨肉瘤儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。健康之路健康知识【药品名称】通用名：注射用盐酸多柔比星（速溶）英文名：Doxorubicin Hydrochloride for Injection (Rapid Dissolution)汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Duoroubixing (Surong)剂型：注射剂（冻干）【成分】化学名称：(8S，10S)－10－(3－氨基－2，3，6－三脱羟－L－来苏－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7，8，9，10－四氢－6，8，11－三羟基－1－甲氧基－5，12－萘二酮盐酸盐。化学结构式：分子式：C27H29O11N?HCl分子量：579.99【性状】本品为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。【药理毒理】药物可穿透进入细胞，与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物，严重干扰DNA合成DNA依赖性RN

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【注射用盐酸多柔比星（速溶）适应症】抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病淋巴瘤软组织和骨肉瘤儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

健康之路

健康知识

【药品名称】
通用名：注射用盐酸多柔比星（速溶）
英文名：Doxorubicin Hydrochloride for Injection (Rapid Dissolution)
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Duoroubixing (Surong)
剂型：注射剂（冻干）
【成分】
化学名称：(8S，10S)－10－(3－氨基－2，3，6－三脱羟－L－来苏－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7，8，9，10－四氢－6，8，11－三羟基－1－甲氧基－5，12－萘二酮盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C27H29O11N?HCl
分子量：579.99
【性状】本品为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。
【药理毒理】药物可穿透进入细胞，与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物，严重干扰DNA合成DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA，从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关：一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基，再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物活性的氢氧基和过氧化氢，自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜：与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果，也可能还有其他作用机制存在。研究显示多柔比星在整个细胞周期均有活性作用，包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织（但也包括骨髓胃肠道和粘膜毛囊）是对多柔比星抗增生作用最敏感的。
【药代动力学】吸收：多柔比星不能通过胃肠道吸收。由于对组织具有强烈刺激性，故药物必须通过血管给药（静脉内或动脉内）。已证明膀胱内给药也是可行的，这一给药途径药物很少进入体循环。分布：多柔比星迅速而广泛地分布入周边室，初始血浆半衰期很短（5－10分钟），稳态分布容积超过20－30L/Kg，但多柔比星不通过血-脑屏障。血浆蛋白结合率约为75％，并且血药浓度低于2mM时药物血浆蛋白结合率与血药浓度无关。代谢：主要由肝脏代谢。主要代谢产物是由醛酮还原酶作用产生的13－羟－多柔比星酮，该代谢物也有一定抗肿瘤活性。尿液和胆汁中多柔比星和13－羟－多柔比星酮占被排泄药物的大多数。血浆中可检测到的其他代谢产物还有多柔比星糖苷配基和13－羟－多柔比星酮糖苷配基。排泄：静脉给药后，多柔比星血浆浓度呈多相衰减，终末相半衰期为20至48小时。代谢物13－羟－多柔比星酮的终末相半衰期与原形药物相似。血浆清除率为8至20ml/min/kg，血浆清除是由于代谢和胆汁分泌。在肝功能受损患者，这一较慢的血浆消除可能更慢。多柔比星的消除很大程度是药物代谢转化为一系列无活性或活性较低的产物。胆汁和粪便中七天内可排出用药量的40－50％。肾脏分泌较少，五天内只有5－10％的用药量从尿中排出。
【适应症】抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病淋巴瘤软组织和骨肉瘤儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。 健康小常识
【用法用量】配制药液时，每小瓶内容物用5ml注射用水或氯化钠注射液溶解。加入溶解液后，可轻摇小瓶半分钟以使内容物溶解，但不要倒转小瓶。成人和儿童：静脉用药：这是最常用的给药途径。配制后的溶液通过通畅的输液管进行静脉输注，约2－3分钟。这样可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液5％葡萄糖注射液或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常根据体表面积计算。通常当阿霉素单一用药时，每三周一次，以60－75mg/m2给药，当与其他有重复毒性的抗肿瘤制剂合用时，多柔比星的剂量须减少至每三周一次，以30－40mg/m2给药。如剂量根据体重计算，则每三周一次，以1.2－2.4mg/kg单剂量给药。已经证实每三周一次单剂量给药可大大减少痛苦的毒性反应粘膜炎。但仍有人认为连续三天分量给药（每天0.4－0.8mg/kg或20－25mg/m2）会产生更大的治疗效果，尽管药物毒性反应会高一些。多柔比星每周一次给药方案与每三周一次给药方案的疗效相同。尽管在6－12mg/m2的剂量时已可观察到有效缓解，但每周给药的推荐剂量为20mg/m2。每周给药可减少心脏毒性。先前曾用过其他细胞毒性药物的患者给药时可能须减少剂量，儿童和老年人亦须减量。如肝肾功能受损，多柔比星的剂量应按下表减量：血清胆红素水平1.2－3.0mg/100ml；BSP潴留9－15％；推荐剂量；正常剂量的50％；血清胆红素水平%26gt; 0.3mg/100ml；BSP潴留%26gt; 15％；推荐剂量；正常剂量的25％。动脉内用药：动脉内注射通常用来加强局部活性，而使总剂量降低，从而减少全身毒性。必须着重指出，此种给药方法潜在的损害很大，除非采取适当的预防措施，否则被灌注的组织会产生广泛的坏死。动脉内注射只可由技术熟练掌握的人员使用。膀胱内灌注：膀胱内灌注多柔比星正越来越多地用于移形细胞癌乳头状膀胱肿瘤和原位癌的治疗。它不可用于已穿透膀胱壁的侵袭性肿瘤的治疗，经尿道切除肿瘤术后间歇性膀胱内灌注多柔比星经证实可有效地降低复发的可能。目前使用的方案有多种，很难一一阐明，下述的指示也许会有帮助。多柔比星在膀胱内的浓度应为50mg/50ml。为了避免尿液被不适当的稀释，应告知患者灌注前12小时不要服用任何液体。尿量应限制在每小时约50ml左右。当药物在一个位置停留了15分钟后，患者应转体90度，通常接触药物1小时已足够，且应告知患者在结束时排尿。

生活小常识

【不良反应】1.骨髓抑制和口腔溃疡。存在骨髓抑制和口腔溃疡时不可重复使用本品，后者可能存在口腔烧灼感的先兆症状，出现症状时应不再使用。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制，故不管是血液疾病或非血液疾病患者都应常规监测血象。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，建议常规监测心电图，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450－500mg/m2时须特别小心，超过该剂量水平时，发生不可逆性充血性心力衰竭的危险性大大增加。当考虑多柔比星的用药总量时，应对患者以往或同时使用其他有明显心脏毒性药物，如高剂量静脉给药的环磷酰胺，纵隔放疗或相关的蒽环类化合物如柔红霉素的使用情况进行综合评定。已证实每周给予多柔比星比每三周给予多柔比星的心脏毒性要低，这样可允许患者得到较高的累积剂量的治疗。必须注意心力衰竭可在用药后几周出现，且可能对治疗无反应。建议检测基础心电图，并在用药期间和用药后即刻做心电图随访。一过性心电图改变，如T波低平，S－T段下降和心律失常，并不认为是停止使用药物的指征。现在认为QRS波降低是心脏毒性较为特异的表现。如果出现这个变化，须慎重权衡继续用药治疗的益处及发生不可逆性心脏损害的危险两者间的关系。严重的心力衰竭可突然发生，而预先无心电图改变。3.速溶型注射用盐酸多柔比星可使尿液呈红色，尤其是在注射后第一次排的尿，应告知患者无须惊慌。4.胃肠道反应：呕吐恶心和腹泻也可发生。5.其他：肝肾功能异常，脱发也是常见现象，包括干扰胡子的生长，不过停药后所有的毛发可恢复正常生长。

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