丙酸氟替卡松气雾剂

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概要：【丙酸氟替卡松气雾剂适应症】适用于成人及4岁和4岁以上儿童哮喘的预防性治疗。健康饮食 健康常识 【药品名称】药品名：丙酸氟替卡松气雾剂汉语拼音：Bingsuanfutikasong Qiwuji英文名：Fluticasone Propionate Aerosol剂型：气雾剂【主要成份】丙酸氟替卡松。【性状】本品为定量压力给药气雾剂，内装有白色至类白色混悬液。【药理毒性】按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时，才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性，在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。不含氟里昂的抛射剂-HFA134a，在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的

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【丙酸氟替卡松气雾剂适应症】适用于成人及4岁和4岁以上儿童哮喘的预防性治疗。

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健康常识

【药品名称】
药品名：丙酸氟替卡松气雾剂
汉语拼音：Bingsuanfutikasong Qiwuji
英文名：Fluticasone Propionate Aerosol
剂型：气雾剂
【主要成份】丙酸氟替卡松。
【性状】本品为定量压力给药气雾剂，内装有白色至类白色混悬液。
【药理毒性】按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时，才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性，在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。不含氟里昂的抛射剂-HFA134a，在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中，未见毒性作用。
【药代动力学】在对健康志愿者进行的为期14天的试验中，吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，给药30-60分钟后，药物血浆浓度约为0.3ng/mL。对健康志愿者吸入给药后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零，所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。丙酸氟替卡松与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。但与其它同类皮质激素相比，由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应，吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明，根据所用剂量不同，大部分剂量(87－100%)自粪便排泄，其中多达75%为原形药物。1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。对健康志愿者口服16mg单剂量药物，产生的血药浓度小于0.5ng/mL。健康志愿者单剂静脉注射2mg药物，显示丙酸氟替卡松的清除率与肝血流(900mL/分)速度接近，而肾清除率0.11mL/分)不到1%。这些结果表明肝清除几乎是完全的。口服生物利用度接近于零。静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药代动力学与给药剂量成正比。丙酸氟替卡松在身体内广泛分布。稳态分布体积接近300L，其清除率高达1.1L/分，提示广泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血浆峰浓度在3-4小时内减少近98%，且在终末半衰期(约8小时)后，血浆中药物的浓度很低。在动物和人类试验中，抛射剂HFA-134a经呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因达峰时间(tmax)和平均残留时间均极短暂，所以HFA-134a在血浆中停留时间短而没有蓄积。 生活小常识
【适应症】适用于成人及4岁和4岁以上儿童哮喘的预防性治疗。
【用法用量】本吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。病人应注重本药吸入气雾剂用于预防性的治疗，即使无症状也应定期使用。用药后4-7天内显效。成人及16岁以上儿童每次100-1000ug，每日2次。通常为每次2揿，每日2次。应依病情的严重程度给予病人合适的初始剂量。处方医生应了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的剂量可低于其它一些吸入型皮质激素。通常初始剂量为：轻度哮喘：每次100-250ug，每日2次。中度哮喘：每次250-500ug，每日2次。重度哮喘：每次500-1000ug，每日2次。4岁以上儿童每次50-100ug，每日2次。起始剂量应根据病情的严重程度而定。若本品不能达到医生处方的准确儿童剂量，请使用辅舒酮的其它制剂，如准纳器，碟式吸纳器或其它气雾剂。给药剂量超过1000ug(500ug每日2次)时，应借助储雾罐以减少对口腔和咽喉的副作用。特殊病人对老年病人、肝或肾功能损害的病人无需调整剂量。应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。
【不良反应】不良事件根据不同的发生系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见(≥(greaterthanorequalto)1/10)，常见(≥(greaterthanorequalto)1/100且%26lt;1/10)，不常见(≥(greaterthanorequalto)1/1000且%26lt;1/100)，罕见(≥(greaterthanorequalto)1/10000且%26lt;1/1000)，非常罕见(%26lt;1/10000)包括个案报道。非常常见、常见、不常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。感染和侵袭性疾病非常罕见口腔以及咽喉的念珠菌病；有些病人会产生口腔以及咽喉的念珠菌病(鹅口疮)。用药后，以清水漱口可能对病人有所帮助。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物治疗，同时可以继续使用辅舒酮吸入气雾剂。免疫系统失调曾有以下过敏反应的报道：不常见皮肤过敏反应；非常罕见血管(神经)性水肿(主要为面部和口咽部水肿)，呼吸综合征(呼吸困难和/或支气管痉挛)和过敏样反应。内分泌失调可能的系统反应包括：非常罕见库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特征(Cushingoidfeatures)，肾上腺抑制，儿童和青少年的生长发育迟缓，骨矿物质密度减少，白内障和青光眼。代谢及营养失调非常罕见高血糖症。精神失调非常罕见焦虑，睡眠紊乱，行为改变包括活动亢进、易激惹(主要见于儿童)。呼吸系统，胸部及纵隔常见声嘶，有些病人吸入丙酸氟替卡松，会引起声嘶。用药后即用清水漱口会有益处。非常罕见异常支气管痉挛，与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣增加。应立即用速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本吸入气雾剂，评估病人，如果必要，制订其它替代治疗方案。极罕见消化不良和关节痛的报道，这些报道与丙酸氟替卡松的因果关系尚未建立。

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【禁忌】对任何种类的丙酸氟替卡松有过敏史的病人禁用丙酸氟替卡松气雾剂。
【注意事项】哮喘的控制应按照阶梯治疗原则进行，病人的情况应通过临床和肺功能试验进行监测。如需增加速效吸入型β2-激动剂以减轻症状，则表明对哮喘控制的恶化。在这种情况下，应重新评估病人的治疗方案，并应考虑增加抗炎治疗(例如，吸入更高剂量的或口服一个疗程的皮质激素)。严重恶化的哮喘必须采取常规治疗方案。在对哮喘控制中，哮喘的突发性和进行性恶化是致命的，应考虑增加糖皮质激素的剂量。若病人病情危险，则应考虑监测每日晨起峰流速。无效或哮喘严重恶化时应增加吸入丙酸氟替卡松的剂量。如需要，应给予全身用糖皮质激素治疗和/或抗生素治疗(如有感染)。本吸入气雾剂主要用于哮喘长期的常规治疗而不适用于缓解急性哮喘症状，病人此时应该选用快速短效的吸入型支气管扩张剂。建议病人备有上述急救药。不可突然中断本吸入气雾剂的治疗。非常罕见血糖水平增高(参见“不良反应”)的报道。对有糖尿病史的病人，应考虑其可能性。与其它吸入型糖皮质激素一样，应特别慎用于那些活动期或静止期肺结核的病人。应经常检查患者使用气雾剂装置的技术，确认给药与吸药同时进行以保证药物可最大程度到达肺部。可能的系统作用，包括肾上腺功能，骨密度及生长：吸入型糖皮质激素均有可能引起全身作用，特别是当大剂量长期使用时(参见“药物过量”)。但其发生率较口服糖皮质激素要少得多。可能的全身作用包括库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特征(Cushingoidfeatures)，肾上腺抑制，儿童和青少年的生长发育迟缓，骨矿物质密度减少，白内障和青光眼。因此，将剂量减少至可有效控制哮喘的最低剂量是非常重要的(参见“不良反应”)。建议定期监测长期接受吸入型糖皮质激素治疗的儿童的身高。如果发现生长减慢，应考虑是否可以减少吸入型糖皮质激素至有效控制哮喘的最低剂量，并应考虑请儿童呼吸病专家来进行评估。长期大剂量接受吸入型糖皮质激素，特别是高于推荐剂量，会引起有临床意义的肾上腺抑制。另外，在紧急情况下或择期手术当中，应考虑附加给予全身糖皮质激素治疗。内外科急症：对于原来接受过其它高剂量吸入糖皮质激素和/或间歇使用口服糖皮质激素治疗的内外科急症病人，在改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时，肾上腺储备损害的危险在一段时间内仍会存在。发生不良反应的可能性将会持续相当一段时间。这类病人在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺损害的程度。在急症和可能会引起应激的择期治疗期间，应考虑肾上腺损害的可能性，并选择合适的糖皮质激素治疗。对于曾接受口服糖皮质激素治疗的病人：对于口服激素依赖的病人，当改用本吸入气雾剂及其后续治疗时，应给予特别关照，因为长期全身激素治疗导致的肾上腺功能损害的恢复可能需要相当长一段时间。长期或大剂量使用全身激素治疗的病人，肾上腺功能可能会发生抑制，对于此类病人，应定期监测其肾上腺皮质功能并谨慎地减少全身激素的剂量。约1周后，可以开始逐渐撤除全身激素的作用。减幅应适当根据全身激素的维持剂量水平，以不低于1周的间隔进行。使用强的松龙(或等效的药物)每天维持剂量为10mg或以下的病人，其减少的剂量不应多于每天1mg，亦不可少于1周的间隔。使用强的松龙维持剂量为每日10mg以上的病人，可以谨慎地以1周的间隔，较大的幅度递减剂量。在撤除全身激素的过程中，一些病人尽管可以维持其呼吸功能甚至其肺功能得到了改善，但仍会感觉不好。应鼓励他们坚持使用吸入型丙酸氟替卡松，并继续撤除全身糖皮质激素的治疗，除非出现肾上腺功能不全的客观体征。已撤除服用激素的病人，若肾上腺皮质功能损害仍然未康复，应随身携带激素警告卡表明病人处于应激状态，例如哮喘恶化、肺部感染、主要的并发疾病、手术或外伤等情况下，需补充全身用激素。由全身性糖皮质激素治疗改为吸入治疗有时会暴露出过敏疾患，如过敏性鼻炎或曾用全身给药控制的湿疹。应用抗组胺药和/或局部制剂，包括局部皮质激素对症治疗。罕见事例表明，吸入治疗可引起潜在的嗜酸性疾病(例如Churg-Strauss综合征)的发病。这多与口服糖皮质激素治疗的减少或撤除有关。尚未建立直接的因果关系。 健康饮食

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